组蛋白去乙酰化酶抑制剂的特定机制

国外临床数据报道，组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一类蛋白酶，对染色体的结构修饰和基因表达调控，发挥着重要的作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，组蛋白的乙酰化，有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子，能与DNA结合位点特异性结合，以激活基因的转录。

在细胞核内，组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程，处于动态平衡，并由组蛋白乙酰化转移酶（HAT）和组蛋白去乙醜化酶（HDAC）共同调控。海外就医服务机构爱诺美康了解到，HAT将乙酰辅酶A的乙酰基，转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上，HDAC使组蛋白去乙酰化，与带负电荷的DNA紧密结合，染色质致密卷曲，基因的转录受到抑制。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，组蛋白去乙酰化酶，通过组蛋白的去乙酰化，使DNA更紧地缠绕在组蛋白上，从而导致这些DNA不易被基因转录因子接触，导致与细胞分化、细胞周期阻滞、肿瘤免疫、受损细胞凋亡等。有关的蛋白的表达受到抑制，促使肿瘤的发生和发展。

通常，组蛋白去乙酰化酶抑制剂的特定机制上，通过控制DNA缠绕于组蛋白的松紧程度，来发挥作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，数据证实，它能有选择性地恢复这些癌症抑制因子、和其他抗癌基因的表达；还可以间接地抑制血管生成因子的表达，阻断对肿瘤的血液供应。

对于BRAFRas/Raf/MEK/ERK信号转导通路，它们是调控细胞生长、分化和增殖更重要的通路之一，相关蛋白在保守的特定途径中、发挥中心作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，Raf激酶家族包括A-Raf、B-Raf和C-Raf；B-Raf蛋白主要有CR1、CR2和CR33个保守区，其中CR1区含RBD区（RAS蛋白结合区）和富含半胱氨酸区（cys）。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，而CR3区为激酶结构域，含甘氨酸环（G-loop），也是ATP结合位点和激活区。通常情况下，它主要磷酸化位点为S364、S428、T439、T598和S601，该区T598和S601两个位点的鱗酸化，对BRAF蛋白的激活至关重要。

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组蛋白去乙酰化酶抑制剂的特定机制

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