哪些药物会对卵巢癌产生抗肿瘤活性

由于MEK抑制剂是非ATP竞争抑制剂,所以相比Raf抑制剂,选择性更好。同时,MEK抑制剂是所有激酶抑制剂中特异性更强的,其结合部位在其他激酶上没有同源序列。海外就医服务机构爱诺美康了解到,很多此类MEK抑制剂的作用是可逆的,停用后激酶可被重新激活。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,Mekinist(Trametinib)作为首个MEK抑制剂,可作为一种单药口服片剂,FDA批准其用于黑色素瘤的治疗;适用于携带BRAFV600E或V600K突变的、手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤的治疗。MEK抑制剂Selumetinib(AZD6244),会干预人类乳腺癌和非小细胞肺癌细胞株。

也有研究结果表明,Selumetinib可以抑制2种细胞株的增殖并促进凋亡,而且其抑制增殖与细胞株RAF和Ras突变有关。海外就医服务机构爱诺美康了解到,Selumetinib亦表现出对卵巢癌的抗肿瘤活性。

哪些药物会对卵巢癌产生抗肿瘤活性

相关数据上,MEK抑制剂PD032590在小鼠多发性神经纤维瘤模型的研究表明,其可以减少肿瘤细胞的增殖,延长小鼠的生存期,缩小肿瘤体积。海外就医服务机构爱诺美康了解到,因此MEK抑制剂在肿瘤治疗方面,显示出重要作用。

作为一种口服非ATP竞争性、选择性MEK抑制剂,Selumetinib(AZD6244)在体外研究显示,可通过抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化、而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。海外就医服务机构爱诺美康了解到,体内研究则表明,Selumetinib可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路,以显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,相关药物,在给结直肠癌细胞(HT-29)异种移植瘤模型、使用Selumetinib(100mg/kg)后,其癌细胞生长受到抑制,且活性强于吉西他滨的药物应用。

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