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出国看病 肿瘤抑制能力与剂量依赖有关

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对于药物西罗莫司（temsirolimus），它是已被FDA批准用于晚期肾细胞癌的mTOR抑制剂；其作用机制是，与Fk506结合蛋白12（FkBP12）结合抑制mTOR活性。出国看病服务机构爱诺美康了解到，这种因素下，还能影响细胞增殖的信号通路，以使细胞停留在G1期。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，依维莫司药物则是属于雷帕霉素的半合成衍生物，可口服给药；后被FDA批准用于舒尼替尼或索拉非尼、治疗失败的晚期肾细胞癌；其常见的副作用是血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。对于其相关非血液学毒性，则包括高血糖、高脂血症和乏力。

Reilly等利用人类肿瘤异种移植模型，评价了口服依维莫司1〜5mg/kg体内单独、或联合次优剂量的细胞毒药物的抗肿瘤活性。出国看病服务机构爱诺美康了解到，结果显示，依维莫司单药治疗有良好的耐受性，肿瘤抑制能力与肿瘤中剂量依赖性PS6水平下降有关。

出国看病 肿瘤抑制能力与剂量依赖有关

相关研究还证实，其后者是mTOR主要的下游蛋白，该实验证明了，在体内依维莫司抗肿瘤活性增加时，不伴毒性显著增加。出国看病服务机构爱诺美康了解到，通常来说，有效且耐受性良好的抑制人类肿瘤生长的实验制剂，是可以成为常规细胞毒药物辅助药物的。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，Kim等研究发现，依维莫司联合CHOP治疗PTCL的I期临床试验中，4个剂量组（2.5〜10mg），第1至14天连续给药；联合CHOP（环磷酰胺750mg/m2、多柔比星50mg/m2、长春新碱1.4mg/m2更多2.0mg，第1天给药，泼尼松100mg/d，第1〜5天给药）。

结果显示15例确诊为PTCL患者，当剂量5mg时出现3级血液学毒性，7.5mg时出现4级血液学毒性；其中4级血小板减少症2例，4级发热性中性粒细胞减少症1例。出国看病服务机构爱诺美康了解到，针对14例可评估患者，ORR为100%，其中8例CR，6例PR。

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