出国就医 药物生效的关键因子及要求

根据试验结果,发现跨膜运输经常是双向的,其细胞内相关药物浓度、也体现了药物的摄入和外排之间的平衡;临床认为,意识到这一点非常重要。出国就医服务机构爱诺美康了解到,这些过程可能会利用不同的载体系统,并且会以不同的速率进行。

出国就医服务机构爱诺美康了解到,一些外排系统在癌症化疗中,对调节多种不同形式的多药耐药性,有非常重要的作用。即使这些系统主要外排复杂的生物分子衍生物,比如说蒽环类抗生素;出国就医服务机构爱诺美康了解到,目前很清楚的是,核苷酸类似物也能够被多药耐药性相关的蛋白质,运输出细胞外。

许多抗癌药物需活化后,才能发挥细胞毒性作用,在正常或肿瘤组织中,活化反应包含了化学和酶促反应。出国就医服务机构爱诺美康了解到,例如顺铂,在水分子细胞内经过化学反应后,生成一个带正电的水合分子,该分子能攻击DNA的亲核位点。

出国就医 药物生效的关键因子及要求

核苷类似物如阿糖胞苷、氟达拉滨和吉西他滨,在发挥细胞毒性前、需要磷酸化转化为有活性的三憐酸核苷酸形式,并整合入DNA。出国就医服务机构爱诺美康了解到,核苷碱基类似物如6-巯基嘌呤和6-硫鸟嘌呤,需经磷酸核糖基化转化为核苷单磷酸形式,后者是嘌呤重新合成途径的活性抑制剂。

出国就医服务机构爱诺美康了解到,相比之下,环磷酰胺的活化主要由CYP2B6(P450酶家族的一种)介导,之后导致活化后的烷化剂,被释放入全身循环系统。出国就医服务机构爱诺美康了解到,而对大多数抗代谢物来说,肿瘤细胞的细胞内活化,是药物生效的一个关键的决定因子。

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