出国看病蛋白表达存在很强抗增殖活性

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在体外实验中发现，epothiloneA和B竞争性抑制紫杉醇与微管聚合体结合，提示epothikme和紫杉醇的结合位点重叠。出国看病服务机构爱诺美康了解到，事实上，epothilones和紫杉类药物对于微管结合，具有相同的药效基团。

然而，epothUcme在微管上有更多的结合位点；在体外环境下，epothikmeA和B促进微管聚合，其动力学与紫杉醇相似。出国看病服务机构爱诺美康了解到，epothiloneB似乎比epothiloneA和紫杉醇的能力更强；与紫杉类药物相似，epothilones在缺少GTP和MAPS的条件下、依然可以诱导微管聚合。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，这种情况会导致微管对低温、钙离子的稳定性增强，以提高微管稳定性，并保证微管集合成束形成；此外epothikme诱导有丝分裂纺锤体形成异常，从而导致了细胞周期停在G2/M期。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在低浓度条件下，epothiloneB不会诱导有丝分裂停滞，但可以改变增殖细胞形成大的异倍体细胞。

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相关改变会使细胞在G1期发生细胞凋亡，因此延迟细胞有丝分裂，可能并非这些药物诱导细胞凋亡的主要原因。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在某种耐药机制上，epothilones、紫杉类和长春花生物碱类药物的主要区别，是转运子Pgp和MRP-1的过表达，然而它们对epothi-lones细胞毒的作用影响很小。

因此，epothilones与这些转运子，存在低水平或不存在底物亲和性。出国看病服务机构爱诺美康了解到，针对糖蛋白（ABCB1）高表达的人类肿瘤细胞中，也存在有很强的抗增殖活性；这种细胞会对紫杉醇耐药，并且从ixabepilone治疗有效患者体内获取的肿瘤样本中，可以检测出MDR1和MRP1mRNA基因明显表达。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，有证明在临床使用时，这些蛋白可能不会导致ixabepilone耐药。研究发现，肿瘤细胞有各种各样的P-微管蛋白点突变，这对微管的稳定性极为关键，而这似乎会导致epothilones耐药。出国看病服务机构爱诺美康了解到，临床前研究还提示存在其他耐药机制，比如cH教管蛋白突变；而微管蛋白同分体表达的改变，会对MAP结构和功能产生影响。

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