乳腺癌治疗转录因子如何发挥调节作用

据国外统计分析，肿瘤局部合成雌激素、主要是依赖芳香化酶完成的，但还可能有其他旁路如类固醇硫酸化酶途径存在。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，该酶能够将硫酸化雌酮、水解生成雌酮，在作用机制上，其循环中的雌激素会与性腺激素结合，进而从此复合体中解离出来。

之后进入细胞内，与其它位于细胞核的ERS结合，并发挥重要作用；继之与热休克蛋白（主要是HSP90）结合、使该复合物稳定。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，通常情况下，ERsa和p这两种受体，均为雌激素依赖的核转录因子，在不同组织中分布及发挥不同的转录调节作用。

乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，有数据表明，它们还分别由ESR1和ESR2翻译，后者位于不同的染色体上；ERa主要表达于女性生殖道如子宫和卵巢，也表达于乳腺、下丘脑、内皮细胞、血管平滑肌。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，ERp主要表达于前列腺和卵巢，肺、脑、骨及血管也有少量表达。

ERa和ERp共同表达于一些组织，值得一提的是乳腺，它们会形成同二聚体或异二聚体。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，其雌激素和ERS结合后，会导致ER结构改变，使ER从稳定蛋白复合物中释放出来；且雌激素ER同源二聚体继之结合，又被称为雌激素反应元件（ERE）特定序列，它位于不同基因的启动子区。

相关结合后，通常相互作用还能涉及一些核蛋白、共调节因子和其他转录构成元件。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，雌激素对基因的作用，主要是由激素应答性基因转录调节后、合成的蛋白带来的。

乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，临床主要开发了两类内分泌治疗药物，选择性ER调节剂（简称SERM，如他莫昔芬、雷洛昔芬）和芳香化酶抑制剂（如依西美坦、阿那曲唑和来曲唑）。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，它们用于治疗激素反应性乳腺癌，后者可减少雌激素的合成，而前者则拮抗雌激素与ERs的结合。

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