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出国看病 如何阻断雌激素与受体的结合？

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在一些组织中，具有雌激素激动剂特性的系统，包括骨、肝脏和心血管等；而在其他组织里，具有雌激素拮抗剂特性的如大脑和乳腺，会在雌激素拮抗剂的作用下，发挥特定作用。出国看病服务机构爱诺美康了解到，针对抗雌激素的药物，通常还包括了氟维司群等。

它们不同于SERMS，是单纯的雌激素拮抗剂，而第二类内分泌药物、通过抑制芳香化酶作用，进而阻断雌激素合成，即芳香化酶抑制剂。出国看病服务机构爱诺美康了解到，有一类药物，基本上属于阻断雌激素与其受体结合的药物，其中包含SERMS和抗雌激素药物；而SERMS包括了他莫昔芬、雷洛昔芬和托瑞米芬，它们具有组织选择性药理学作用。

出国看病 如何阻断雌激素与受体的结合？

出国看病服务机构爱诺美康了解到，他莫昔芬是非类固醇类三苯乙烯复合物，通过竞争性抑制雌二醇和ER的结合，从而抑制雌激素的刺激效应，使细胞阻断于增殖周期中的G1期。出国看病服务机构爱诺美康了解到，他莫昔芬在乳腺组织是雌激素拮抗剂，而在子宫内膜骨是雌激素激动剂，它的这种生物学特性、使得其能保持相关生理平衡。

临床药理学上，他莫昔芬有很高的治疗指数，使得它有较多不同的处方剂量；治疗剂量因国度及先前验证、其有效性的临床试验不同而异。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在美国，他莫昔芬的推荐用法是每次10mg，每日2次或每次20mg，每曰1次作为治疗处方。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，他莫昔芬口服后迅速吸收，4~6周内达到稳态血药浓度；后被代谢为N-去甲他莫昔芬（主要代谢物）和4-羟基他莫昔芬（少量代谢物），它们均可以继续分解代谢为4-羟基-N-去甲他莫昔芬（少量代谢物）。

可能是因为这些物质、血浆半衰竭长，当他莫昔芬治疗中断时，人们并未观察到通常可见的撤药反应。出国看病服务机构爱诺美康了解到，它的更多数据还在研究中。

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