海外看病化合物能否持续抑制靶点

通常来说，小分子化合物的作用机制，与传统细胞毒性药物不同。海外看病服务机构爱诺美康了解到，小分子靶向药物多针对膜受体、细胞信号转导途径的成分、细胞周期调节蛋白，及参与血管生成的重要蛋白质或因子等靶点，具有相对的特异性。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，它对于正常细胞的毒性相对较轻，因为其产生的抗肿瘤效应，可能是抑制肿瘤细胞生长或预防转移，而不是杀灭肿瘤细胞，客观缓解率可能并不是衡量抗瘤活性的更佳指标。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在多数情况下，这类化合物暴露（给药）时间需要延长，常常需采取连续给药的方式而非间歇给药，以达到对靶点的持续抑制。

小分子靶向药物的上述特点，使其临床研究模式不同于传统的细胞毒性药物，尤其是在早期临床研究阶段，在研究人群的选择、给药剂量/方案的确定及终点指标选择方面，都有所区别。海外看病服务机构爱诺美康了解到，如因为毒性较轻，有可能选择健康人群进行某些早期试验。

在剂量和方案探索研究中，毒性可能并不是更佳研究终点，需要基于药代动力学、药效动力学（对特定靶点的抑制而非肿瘤缩小）的结果、进行综合确定。海外看病服务机构爱诺美康了解到，为了增加后续研究把握度，可能要较早就进行疗效的评价，甚至采取随机对照的设计，所以有时很难将I、II、III期严格划分开来。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，这类药物的早期临床研究，变得更为灵活多样、丰富复杂，目的是追求更高效、更精准的目标人群定位和更准确的给药剂量，提高后期研究的把握度。海外看病服务机构爱诺美康了解到，小分子化合物分类上，目前应用于肿瘤治疗的小分子化合物主要包括：以酪氨酸激酶为靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）、及作用于其他靶点的小分子化合物两大类。

酪氨酸激酶抑制剂，包括受体及非受体酪氨酸激酶抑制剂两种。海外看病服务机构爱诺美康了解到，而以其他靶点作为研究对象的小分子化合物，包括组蛋白脱乙酰酶抑制剂、西罗莫司靶蛋白抑制剂及细胞凋亡诱导剂等。

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