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达沙替尼可抑制过表达的细胞株生长

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要临床作用机制上，达沙替尼是一种激酶抑制剂，在纳克分子浓度抑制下列激酶：BCR-ABL，SRC家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-Kit、EPHA2和PDGFR-P等。海外就医服务机构爱诺美康了解到，通过抑制上述激酶的作用，达沙替尼可抑制CML和Ph+ALL骨髓中、白血病细胞的增殖。

但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖，根据相关研究，发现达沙替尼能与ABL激酶的多种构象结合。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在达沙替尼外，甲磺酸伊马替尼耐药的白血病细胞株，代表了变种有活性。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，另外研究发现，达沙替尼能抑制过表达BCR-ABL的CML和ALL细胞株的生长。总之，达沙替尼能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变、导致的伊马替尼耐药性，从而激活SRC家族激酶（LYN、HCK）涉及的信号通路，导致多药抗药基因过表达发挥疗效。

达沙替尼可抑制过表达的细胞株生长

药代动力学，达沙替尼经口服后可被快速吸收，在0.5〜3小时达到峰值浓度；口服后，在25〜120mg、每日2次的剂量时，平均暴露的增加大约与剂量的增加成正比。海外就医服务机构爱诺美康了解到，达沙替尼的总体平均终末半衰期为5〜6小时。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，FDA批准适应证上，批达沙替尼用于以下疾病成年患者的治疗：新诊断的Ph+CML；经既往治疗发现对包括伊马替尼耐药或对不耐受的慢性期、加速期或髓性或淋巴原始细胞期的Ph+CML；对既往治疗耐药或不耐受的Ph+ALL。

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