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单次口服鲁索替尼能否产生新陈代谢

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在某些代谢因素上，有体外研究提示，CYP3A4是负责鲁索替尼代谢的主要酶；鲁索替尼约60%的药物成分，参与人体的血液循环。海外看病服务机构爱诺美康了解到，经鉴定，在健康受试者血浆中，有两个主要的活性代谢物，代表母药AUC的25%和11%。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，这两种代谢物，分别有鲁索替尼药理学活性的1/5和1/2，所有活性代谢产物的总和，占鲁索替尼总药效学的18%。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在健康受试者中，单次口服14C标记的鲁索替尼后，主要是通过新陈代谢，74%的放射性物质通过尿液排泄，22%经粪排泄。

未变化药物占排泄总放射性物质的不足1%，鲁索替尼的平均消除半衰期约3小时，而其代谢物平均半衰期约5.8小时。海外看病服务机构爱诺美康了解到，FDA批准适应证上，鲁索替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗中或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化等。

单次口服鲁索替尼能否产生新陈代谢

对于真性的红细胞增多症，骨髓纤维化和原发性血小板增多症、会影响骨髓纤维化患者。剂型规格上，本品为片剂有5mg、10mg、15mg、20mg和25mg五种规格。海外看病服务机构爱诺美康了解到，鲁索替尼的开始剂量是根据血小板计数推荐的，在开始治疗前必须每2〜4周进行1次、完整的血细胞计数（CBC）和血小板计数，直到计数稳定后按照临床指示用药。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，不良反应管理方面，常见的不良反应上，血液不良反应（发病率超过20%）是血小板减少和贫血。海外看病服务机构爱诺美康了解到，常见的非血液不良反应（发病率为10%）是淤青、头晕和头痛。

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