患者口服单剂量药物后的代谢途径?

在药代动力学的吸收方面,帕博西尼一般在口服6〜12小时达到Cmax,口服125mg的帕博西尼的绝对生物利用度是46%。海外看病服务机构爱诺美康了解到,当剂量在25〜225mg时,AUC和Cmax—般随着剂量的增加、而成比例增加。

每日重复1次给药后,8天可以达到稳态。海外看病服务机构爱诺美康了解到,食物的影响若空腹状态下,约13%人群中,帕博西尼吸收和暴露量非常低;在临床相关范围内,食物的摄取可增加这一小部分人群的帕博西尼暴露量,但不改变其他人群的暴露量。

因此食物的摄入,可以降低受试者之间、帕博西尼暴露量的差异,故支持帕博西尼与食物同时服用。海外看病服务机构爱诺美康了解到,在口服帕博西尼前1小时和后2小时,给予高脂肪、高热量食物(800〜1000cal,从蛋白质、碳水化合物和脂肪分别获得的150cal、250cal和500〜600cal),帕博西尼的吸收和暴露量分别增加12%和27%。

患者口服单剂量药物后的代谢途径?

海外看病服务机构爱诺美康了解到,当给予低脂肪、低热量食物(400〜500cal,从蛋白质、碳水化合物和脂肪分别获得的120cal、250cal和28〜35cal),药物的吸收和暴露分别增加13%和24%。中等脂肪,标准热量食物(500〜700cal,从蛋白质、碳水化合物和脂肪分别获得的105cal、250cal和175〜245cal),与禁食过夜后给予帕博西尼相比,帕博西尼人群平均值分别增加了21%和38%。

体外帕博西尼与人血浆蛋白结合率大约为85%,浓度为500〜5000ng/ml,无浓度依赖性,几何平均表观分布容积是2583L。海外看病服务机构爱诺美康了解到,相关代谢上,体内和体外研究表明,帕博西尼在人体内经肝脏代谢。

海外看病服务机构爱诺美康了解到,当患者口服单剂量帕博西尼125mg后,主要代谢途径为氧化反应和磺化反应,其次是乙酰化和醛酸化反应。更多试验数据表明,帕博西尼是血浆中主要的循环药物衍生实体,占比23%。

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