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赴美就医 转导通路产生的生物学效应

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对于药物拉帕替尼（Lapatinib），商品名是Ditosylate，它是EGFR、HER2双靶点小分子抑制剂，可以同时抑制EGFR和HER2的受体酪氨酸激酶活性。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，拉帕替尼由葛兰素史克（GSK）公司研发，由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗HER2阳性的晚期乳腺癌。

之后，在欧盟和全球其他多个不同国家获批准上市。EGFR、HER2同属于表皮生长因子受体家族，该家族包括4种参与控制细胞生长、和分化的信号传导的跨膜糖蛋白，其余两个成员包括HER3和HER4。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，该家族受体，均由一个细胞外配体结构区域、细胞内区域（含有催化TK区域）和跨膜区域所构成。

赴美就医 转导通路产生的生物学效应

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，HER2也是由这3个功能域组成，但是至今还没有发现HER2受体的确切配体。EGFR家族成员与配体结合后，可以与HER2形成同源二聚体或异源二聚体，激活其胞内酪氨酸激酶发生磷酸化，进一步激活下游信号分子和多条信号转导通路。

目前认为，HER2下游更主要的信号转导通路，为Ras-Raf-MEK-MAPK通路和PI3K-AKT通路。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，之后产生的生物学效应包括：细胞增殖加快、细胞周期加速、恶性表型增强，以及抗凋亡与对化疗药的耐药等。

基于这种信号传导机制，理论上该途径任何位点的阻断、均可以有效阻断HER2信号通路，达到治疗HER2阳性肿瘤（尤其是乳腺癌）的目的。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，其中曲妥珠单抗，是第一个靶向HER2的药物，而拉帕替尼则是全球第二个上市的、针对HER2的靶向治疗药物。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，拉帕替尼和曲妥珠单抗，虽然都同样作用于HER2受体，但却表现出并不完全相同的临床特性。赴美就医领域有数据总结表明，其主要原因应该归结于不一样的药物特性。

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