海外治疗 激酶活性通常由蛋白调控?

海外治疗领域有统计报道,费城染色体是一个因易位而产生的染色体,是由9号和22号染色体交换位置形成的。数据分析得到的结果是,9号染色体上的ABL基因(q34结构域)和22号染色体上的BCR基因,发生并列并形成BCR/ABL融合基因。

通常来说,异位是相互的,这也就产生了一个延长的9号染色体(dei9)和一个缩短的22号染色体。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,经过国际人类细胞遗传学命名系统(ISCN)的认可,这个染色体的异位被命名为t(9;22),并且基因编码由BCR/ABL融合蛋白形成。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到,针对BCR/ABL融合蛋白的三种典型突变,其临床表现为P185、p210和p230异构体。P185一般发生于急性淋巴细胞白血病(ALL),而p2I0则经常发生于慢性髓细胞性白血病(CML)。

海外治疗 激酶活性通常由蛋白调控?

更多数据显示,P210具有增强酪氨酸激酶的活性,改变了细胞多种蛋白酪氨酸磷酸化水平、和细胞微丝机动蛋白的功能。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,这种情况,从而扰乱了细胞内正常的信号传导途径,使细胞失去了对周围环境的反应性,并抑制了凋亡的发生。

而P230一般和慢性中性粒细胞白血病,有着紧密联系;且ABL蛋白是一种酪氨酸激酶,BCR-ABL转录产物也被翻译为蛋白激酶。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,其相关蛋白激酶的活性,一般是由其他的蛋白调控的。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到,突变的BCR-ABL编码的酪氨酸激酶、总是活化的,这样就会导致不受控制的细胞分裂,也就是肿瘤的发生。尽管BCR区域,还表达丝氨酸和苏氨酸激酶,但是抗肿瘤药物的靶点、还是主要针对酪氨酸激酶。

目前,多种酪氨酸激酶抑制剂,例如伊马替尼ima-tinib、舒尼替尼sunitinib和普纳替尼ponatinib等,也已应用于临床治疗。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,比如用来治疗CML、肾癌和胃肠道间质瘤等多种恶性肿瘤。

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