海外治疗饭后服药可获得较好利用度

体外研究表明，阿昔替尼的血浆治疗浓度对CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYBA4/5和UGT1A1并没有抑制作用。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，一项人类肝细胞的体外研究证明，阿昔替尼对CYP1A1、CYP1A2和CYP3A4/5无诱导作用。

通常来说，阿昔替尼是P糖蛋白的转出抑制剂，但血浆治疗浓度的阿昔替尼、对P糖蛋白并无抑制作用。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，相关药理方面，瑞格菲尼属多激酶抑制剂，能抑制肿瘤进展相关的多个靶点，包括肿瘤形成、血管形成和肿瘤扩增等。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，针对药物瑞格菲尼的结构式，临床前研究揭示，瑞格菲尼能够抑制多种在肿瘤新血管形成中、起着关键作用的血管内皮生长因子及受体酪氨酸激酶的活性。同时，还可以抑制与肿瘤形成和肿瘤微环境相关的KIT激酶、RET、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维生长因子受体（FGFR）的活性，它是一个作用靶点广泛的强力抗肿瘤药物。

药物主要通过肝脏排泄，其药代动力学方面，口服单剂量瑞格菲尼、平均3~4小时吸收达峰，峰值约2.5mg/L。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，低脂肪早餐饭后服用瑞格菲尼，可获得较好生物利用度。

由于肝肠循环的存在，使得24小时内存在多个血浆药物浓度高峰，与人体血浆蛋白结合率为99.5%。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，代谢方面，瑞格菲尼在人体的主要代谢途径、是在肝内CYP3A4介导氧化及UGT1A9介导葡萄甘酸化，而得到具有生物活性的M-2和M-5。

在单剂量给药后，瑞格菲尼及M-2平均半衰期为20〜30小时，而M-5为60小时左右。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在药物相互作用上，应该避免强CYP3A4诱导剂。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，瑞格菲尼是一种激酶抑制剂，适用于既往曾接受过、或不宜接受常规化疗的转移结肠直肠癌患者。即用于含氟尿嘧啶（fluoropyrimidine）为基础的化疗、抗-VEGF治疗和抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌（CRC）患者。

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