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出国治疗 帕唑帕尼可与抑制剂相互作用

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通常来说，帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%，在范围10~100g/ml无浓度依赖性。体外研究提示，帕唑帕尼是P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的一种底物。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，代谢体外研究证实，帕唑帕尼主要被CYP3A4代谢，CYP1A2和CYP2C8次要。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，消除给予推荐剂量800mg后，帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时，主要通过粪消除，入肾消除部分占给药剂量的4%。在药物相互作用上，与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、利托那韦、克拉霉素、西柚汁）合用，可能会增加帕唑帕尼的血清水平。

数据表明，CYP3A4诱导剂（如利福平，卡马西平）可降低帕唑帕尼的血清水平。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，帕唑帕尼是P-糖蛋白（P-gp）的作用底物，因而P-gP抑制剂如奎尼丁、可能与帕唑帕尼相互作用；与单独800mg帕哩帕尼给药比较，同时给予1500mg拉帕替尼（Lapatinib）及800mg帕唑帕尼后，可导致帕唑帕尼的平均AUC（0-24）。

出国治疗 帕唑帕尼可与抑制剂相互作用

对于药物阿昔替尼（Axitinib，商品名Inlyta）的作用机制，它是一种包括血管内皮生长因子受体（VEGF-1、VEGF-2和VEGF-3）、在内的多种酪氨酸激酶受体抑制剂。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，这些受体，在血管的病理生成、肿瘤生长和进展中均发挥作用。

在体外和小鼠模型试验中，阿西替尼能够抑制VEGF介导的内皮细胞的增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中，已证实阿西替尼能够抑制肿瘤的生长和VEGF-2磷酸化。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，用法用量上，推荐剂量：5mg每天口服2次，每次服药间隔约12小时，可与或不与食物同时服用，用一杯水整片吞服。如需同时给予抑制CYP3A4/5的药物，应减低INLYTA剂量约半量；对中度肝受损患者，减低起始剂量约半量。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，针对相关不良反应，更常见的（发生率20%）有：腹泻，高血压，疲乏，食欲减退，恶心，发声困难，手足综合征，体重减轻，呕吐，虚弱无力和便秘等。

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