相关受体抑制剂如何作用于肿瘤细胞

靶向药物在近20年来发展迅速,开创了恶性肿瘤治疗的新篇章。虽然相对于细胞毒性化疗药物,靶向药物具有疗效独特、毒副作用少等特点,但其毒性仍应引起重视。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,靶向药物的某些毒性,诸如充血性心力衰竭等,也可以非常严重,甚至可以威胁生命。

赴美看病服务机构爱诺美康了解到,导致心脏毒性的常见靶向药物有:曲妥珠单抗、贝伐珠单抗、拉帕替尼、舒尼替尼、索拉非尼等;其心脏毒性表现轻,则可以仅是心电图、心肌酶谱、脑钠肽等异常,重则可以出现心功能不全,充血性心力衰竭。

通常来说,心功能不全,可分为无症状和有症状两个阶段。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,前者有心室功能障碍的客观证据,如左室射血分数(LVEF)降低,但无典型充血性心力衰竭症状,如呼吸困难、乏力、心悸等。

相关受体抑制剂如何作用于肿瘤细胞

赴美看病服务机构爱诺美康了解到,在有症状的心力衰竭的前期,如不进行有效治疗,将发展成有症状心功能不全;当心脏损失代偿时,即发生有症状的充血性心力衰竭。

有试验表明,靶向药物的心脏毒性,可能与靶向药物的靶点、在心肌细胞上非特异性表达有关。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,相关情况,从而导致了靶向药物非选择性地、作用于心肌细胞上的相关靶点。

此类状况,进而阻断了该信号通路的传导,可使心肌细胞发生异常,也可能引起心肌细胞上HER2受体信号通路的中断。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,有研究表明,正常心肌细胞上存在HER2受体,抗HER2受体抑制剂、在作用于肿瘤细胞的同时,也非选择性地抑制了心肌细胞上、HER2信号通路的传导。

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