表皮因子在多种肿瘤中均存在高表达

国际临床上,以表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的抗肿瘤治疗,主要有两种策略;均能有效地阻止下游受体依赖的信号转导途径,包括ERK/MAPK和PI3-K/AKT信号转导途径。海外看病服务机构爱诺美康了解到,其中一种,就是针对EGFR胞外部分的单克隆抗体。

海外看病服务机构爱诺美康了解到,它能与配体竞争EGFR分子上的特殊位点,并通过受体的内吞、失活,下调EGFR在胞膜的表达,以产生抗肿瘤效应。EGFR所介导的信号转导通路,也与肿瘤的发生、发展、预后存在密切关系。有研究发现,EGFR在多种肿瘤中均有高表达,包括胃癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈癌、肾癌、结直肠癌等,而在头颈鳞癌的表达率高达80%。

此外,它还可以激活抗体依赖的细胞毒作用(ADCC),产生进一步的杀伤效应,相关代表药物为西妥昔单抗。海外看病服务机构爱诺美康了解到,另一种是针对EGFR胞内部分的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,它能够与细胞内酪氨酸激酶结构域上ATP位点,竞争性结合,并可逆性的抑制EGFR相关的酪氨酸激酶活性,以及细胞内磷酸化的过程。

表皮因子在多种肿瘤中均存在高表达

这些因素下,进而抑制EGFR下游的信号转导,从而阻断其诱导的体外肿瘤细胞的生长,并加速细胞凋亡,拮抗肿瘤血管生成,抑制肿瘤细胞。海外看病服务机构爱诺美康了解到,目前,应用较多的EGFR-TKI主要有3种:吉非替尼即易瑞沙,厄洛替尼即特罗凯和埃克替尼。

海外看病服务机构爱诺美康了解到,对于西妥昔单抗(Cetuximab)来说,它是一种特异性靶向EGFR的人鼠嵌合单克隆抗体;它针对EGFR的胞外配体结构域,通过与天然配体竞争结合,起到阻断EGFR通路异常激活的作用。

有研究表明,EGFR与肿瘤细胞的放射抵抗有关,电离射线诱导EGFR自身磷酸化,增强EGFR-TK活性,激活下游信号通路,促进细胞再增殖。海外看病服务机构爱诺美康了解到,相应条件下,还能提高受损DNA修复的能力,抑制细胞凋亡,并表现出“放射抵抗”。

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