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海外看病 激酶分子存在哪些活性形式

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关于第二代TKI的药物领域，随着时间推移，由于对IM出现耐药、治疗不耐受或者原发耐药的出现，促使第二代TKI达沙替尼（Dasatinib）、尼洛替尼（Nilotinib）和博舒替尼（Bosutinib）的出现。海外看病服务机构爱诺美康了解到，更多情况有待分析探讨。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，有大量的临床试验如ENESTnd、DASAISION和BELA显示，第二代TKI与IM相比，具有更快和更高的缓解率。其进展为加速或急变期的发生率，通常会显著减少。

目前，二代TKI和IM一样，也是新诊断CML的一线治疗选择。海外看病服务机构爱诺美康了解到，对于达沙替尼（曾称为BMS-354825，商品名SPRYCEL，施达赛）来说，相比IM的情况，能更有效地结合于BCR-ABL的ATP结合位点。

海外看病 激酶分子存在哪些活性形式

数据总结认为，它对野生型BCR-ABL的作用比IM强325倍，同时能抑制其他的酪氨酸激酶，包括Src、PHA2、PDGFR-p等。海外看病服务机构爱诺美康了解到，不同于IM的是，它与激酶分子的活性和非活性形式，都能够有效结合。

通常来说，因为这个结构特点，使得达沙替尼对许多IM耐药的激酶突变都有活性。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在目前已报道的超过100种ABL激酶点突变中，除T3151突变外，它对其中许多突变、都有临床疗效。

START-C试验是一个单臂的2期临床试验，使用70mg每日两次的达沙替尼、治疗387例对IM抵抗的慢性期CML患者中。海外看病服务机构爱诺美康了解到，结果显示，在随访15.2个月（中位治疗时间13.2个月）时，CHR、MCyR率和CCyfl率分别达到91%、59%和49%；说明70mg每日两次的达沙替尼，比400mg每日两次的IM疗效更好。

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